基于靶标结构的环肽分子计算设计
王凡灏, 来鲁华, 张长胜

Target structure based computational design of cyclic peptides
Fanhao WANG, Luhua LAI, Changsheng ZHANG
表1 已获FDA批准的18种环肽类药物汇总表
Table 1 Summary of 18 cyclic peptide drugs approved by FDA
名称结构功能简介
罗米地辛(Romidepsin)靶向组蛋白去乙酰化酶,具有抗癌活性,用于治疗T细胞淋巴瘤

伏环孢素

(Voclosporin)

靶向钙调神经磷酸酶,用于治疗狼疮性肾炎

齐考诺肽

(Ziconotide)

靶向G蛋白偶联受体,N型钙通道的有效和选择性阻滞剂

利那洛肽

(Linaclotide)

鸟苷酸环化酶 C(GC-C) 激动剂

普卡那肽

(Plecanatide)

鸟苷酸环化酶-C(GC-C)激动剂

帕西瑞肽

(Pasireotide)

生长抑素类似物,靶向生长抑素受体,可以提高生长抑素受体的激动剂活性

兰瑞肽

(Lanreotide)

生长素抑制剂的第二代类似物,靶向生长抑素受体,活性更高

加压素

(Vasopressin)

一种抗利尿激素,靶向血管加压素受体

特利加压素

(Terlipressin)

一种人工合成的长效抗利尿激素,靶向血管加压素受体

布美兰肽

(Bremelanotide)

黑素皮质素受体的激动剂,主要作用于MC3和MC4受体

赛美拉肽

(Setmelanotide)

黑素皮质素受体的激动剂,主要作用于MC4受体

达托霉素

(Daptomycin)

一种环状脂肽抗生素,破坏革兰氏阳性菌的细胞壁

特拉万星

(Telavancin)

万古霉素的半合成衍生物,抑制革兰氏阳性菌的细胞壁合成

达巴万星

(Dalbavancin)

第二代脂糖肽抗生素药物,比万古霉素更有效,也针对细胞壁的生物合成

奥利万星

(Oritavancin)

由氯霉素衍生的万古霉素的合成类似物,抑制细菌细胞壁的合成

卡泊芬净

(Caspofungin)

靶向1,3-β-葡聚糖合成酶,对侵袭性念珠菌病和其他形式的系统性真菌病有临床疗效

米卡芬净

(Micafungin)

靶向1,3-β-葡聚糖合成酶,对侵袭性念珠菌病和其他形式的系统性真菌病有临床疗效

阿尼芬净

(Anidulafungin)

靶向1,3-β-葡聚糖合成酶,对侵袭性念珠菌病和其他形式的系统性真菌病有临床疗效